Субстанція-порошок Абергін (Abergin)

Субстанція-порошок Абергін (Abergin)

Опис фармакологічної дії

Стимулятор центральних і периферичних дофамінових D2-рецепторів, похідне алкалоїду ріжків. Зменшує секрецію пролактину, а також підвищену секрецію СТГ, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів гіпофіза. Пригнічує фізіологічну лактацію, сприяє нормалізації менструальної функції, зменшує розміри і кількість кіст в молочній залозі (за рахунок усунення дисбалансу між прогестероном і естрогенами).

У дозах вищих, ніж потрібні для придушення секреції пролактину, бромокриптин викликає виражену стимуляцію дофамінових рецепторів, зокрема в області смугастого тіла, чорного ядра мозку, гіпоталамуса і мезолимбической системи. Надає противопаркинсоническое дію, пригнічує секрецію СТГ і АКТГ.

Після прийому разової дози зниження рівня пролактину в крові настає через 2 год, максимальний ефект — через 8 год; протипаркінсонічний ефект розвивається через 30-90 хв, максимальний ефект — через 2 год; зниження рівня СТГ відбувається через 1-2 год, максимальний ефект — через 4-8 тижнів терапії.

Показання до застосування

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя: пролактінзавісімие захворювання і стану, наявністю або відсутністю гіперпролактинемією (аменорея, що супроводжується і не супроводжується галактореєю; олигоменорея; недостатність лютеїнової фази; вторинна гиперпролактинемия, індукована лікарськими засобами); пролактіннезавісімое жіноче безпліддя (синдром полікістозних яєчників; ановуляторні цикли — в якості додаткової терапії до антиестрогенів.

Передменструальний синдром: болючість молочних залоз; набряки, пов’язані з фазою циклу; метеоризм; порушення настрою.

Гиперпролактинемия у чоловіків: пролактінзавісімий гипогонадизм (олігосперімія, втрата лібідо, імпотенція.

Пролактиноми: консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- і макроаденом гіпофіза; в передопераційному періоді для зменшення розміру пухлини і полегшення її видалення; післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

Придушення лактації: запобігання або припинення післяпологової лактації за медичними показаннями — запобігання лактації після аборту; післяпологове набухання молочних залоз; що починається післяпологовий мастит.

Доброякісні захворювання молочних залоз: масталгия в ізольованому вигляді або в поєднанні з передменструальним синдромом або доброякісними вузловими чи кістозними змінами); доброякісні вузлові і / або кістозні зміни, особливо фіброзно-кістозна мастопатія.
Хвороба Паркінсона та синдром паркінсонізму, в т.ч. після енцефаліту (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами.

Форма випуску

субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 50 г;
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 100 г;
субстанція-порошок; банку (баночка) темного скла 200 г;

Фармакодинаміка

Стимулятор центральних і периферичних дофамінових D2-рецепторів, похідне алкалоїду ріжків. Зменшує секрецію пролактину, а також підвищену секрецію СТГ, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів гіпофіза. Пригнічує фізіологічну лактацію, сприяє нормалізації менструальної функції, зменшує розміри і кількість кіст в молочній залозі (за рахунок усунення дисбалансу між прогестероном і естрогенами). У дозах вищих, ніж потрібні для придушення секреції пролактину, бромокриптин викликає виражену стимуляцію дофамінових рецепторів, зокрема в області смугастого тіла, чорного ядра мозку, гіпоталамуса і мезолимбической системи. Надає противопаркинсоническое дію, пригнічує секрецію СТГ і АКТГ.

Після прийому разової дози зниження рівня пролактину в крові настає через 2 год, максимальний ефект — через 8 год; протипаркінсонічний ефект розвивається через 30-90 хв, максимальний ефект — через 2 год; зниження рівня СТГ відбувається через 1-2 год, максимальний ефект — через 4-8 тижнів терапії.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбція бромокриптина з шлунково-кишкового тракту становить 28%. Піддається ефекту «першого проходження» через печінку. Біодоступність — 6%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові — 1-3 ч. T1 / 2 двофазний: 4-4.5 ч в α-фазі, 1 ч — в термінальній фазі.
Зв’язування з альбумінами плазми — 90-96%.

Виводиться переважно з калом — 85.6% і в незначній мірі з сечею — 2.5-5.5%.

Використання під час вагітності

При настанні вагітності бромокриптин рекомендується відмінити якомога раніше після зачаття, за винятком тих випадків, коли є медичні показання для продовження терапії.
Можливе застосування в період лактації за показаннями. Слід мати на увазі, що бромокриптин виділяється з грудним молоком.

Протипоказання до застосування

Важкі форми гіпотонії, захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, неспецифічний виразковий коліт).

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, запор, діарея, порушення функції печінки.

З боку центральної нервової системи: запаморочення (зазвичай виникають на першому тижні лікування), головний біль, сонливість, психомоторне збудження, дискінезія, зниження гостроти зору, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, аритмія; в окремих випадках, при тривалому застосуванні — синдром Рейно (особливо у схильних пацієнтів).

Алергічні реакції: шкірний висип.

Інші: закладеність носа, судоми в литкових м’язах.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі.

Абергін приймають по схемі: на початку лікування по 1/2 табл. 2-3 рази на день, потім дозу збільшують на 1/4 табл. кожні 1-2 дні, доводячи до 3-4 табл. на добу при гіперпролактинемічних станах (під контролем рівня пролактину крові) і до 5-6 табл. на добу при акромегалії (під контролем вмісту в крові соматотропного гормону і пролактину). Максимальна добова доза при акромегалії в окремих випадках може досягати 10 табл .. Тривалість застосування і дози препарату визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з бромокриптином зменшується ефективність антипсихотичних засобів антагоністів дофамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з похідними бутирофенона, фенотиазина можливе зменшення ефектів бромокриптина.

У пацієнтів, які одночасно застосовують бромокриптин і симпатоміметики, спостерігалися випадки розвитку сильного головного болю, артеріальної гіпертензії, судом, порушень функції серця, психозу.
При одночасному застосуванні з домперідоном можливе зменшення ефекту бромокриптину при його призначенні з метою зменшення рівня пролактину.

При одночасному застосуванні з леводопою посилюється противопаркинсоническое дію; з антигіпертензивними препаратами — посилюється гіпотензивна дія.

При одночасному застосуванні з еритроміцином, джозаміцину, іншими макролідними антибіотиками, октреотидом можливе підвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові; з етанолом — можливе посилення побічних ефектів бромокриптина.

Бромокриптин знижує ефективність пероральних контрацептивів.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують при паркінсонізмі з ознаками деменції, при одночасному проведенні антигіпертензивної терапії, у пацієнтів з ерозивно-виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту, вказівками в анамнезі на кровотечу з шлунково-кишкового тракту.

Оскільки в перші дні лікування можливі гіпотензивні реакції, стан занепокоєння, необхідний регулярний контроль артеріального тиску і стану пацієнта.

Більшість побічних ефектів бромокриптина зазвичай зменшується або зникає при зниженні дози. На початку лікування рекомендується призначити протиблювотний засіб за 1 год до прийому бромокриптина.
Жінкам з регулярним менструальним циклом, які отримують бромокриптин довго, показано регулярне (1 раз в рік) гінекологічне обстеження, бажано з цитологічним дослідженням тканин шийки матки і ендометрію. Після настання менопаузи таке обстеження проводять щомісяця протягом півроку.

При аденомі гіпофіза, яка супроводжується значним збільшенням розмірів турецького сідла і порушенням полів зору, бромокриптин призначають тільки в тих випадках, коли хірургічне лікування і променева терапія виявилися неефективними.

Лікування бромокриптином може відновлювати нормальну репродуктивну функцію. Для запобігання небажаної вагітності слід використовувати надійні протизаплідні засоби (за винятком гормональних контрацептивів).

При призначенні бромокриптина з приводу мастопатії слід виключити наявність злоякісної пухлини.

При хворобі Паркінсона та синдромі паркінсонізму комбіноване застосування бромокриптину і леводопи призводить до підвищення клінічного ефекту, що дозволяє зменшити дозу леводопи аж до повного скасування. Це є особливо важливим для хворих, у яких на фоні лікування леводопою розвиваються моторні порушення, а також відсутній стабільний терапевтичний ефект.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: В сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 5 ° C.

Термін придатності

36 міс.